替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。 替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC，MTIC主要通過(guò)DNA鳥嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化（甲基化）發(fā)揮細(xì)胞毒作用。替莫唑胺對(duì)體外細(xì)菌有致突變作用（Ames試驗(yàn)），對(duì)哺乳細(xì)胞染色體有致裂變作用（人外周血清淋巴細(xì)胞試驗(yàn)）。

替莫唑胺是用于治療成人頑固性多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤和間變性星形細(xì)胞瘤的化療藥物，于1999年8月11日通過(guò)FDA批準(zhǔn)，在美國(guó)上市。替莫唑胺Temozolomide是一個(gè)具有抗腫瘤活性，含有咪唑四嗪(imidazotetrazine)環(huán)的烷化劑類抗腫瘤藥物。它本身并沒(méi)有活性，屬于前體藥物，須在生理水平PH下經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化為活性化合物MITC(5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-酰胺)，后者再進(jìn)一步水解成活性代謝物方能顯現(xiàn)抗腫瘤活性。理論上，MTIC的抗腫瘤活性主要是通過(guò)與鳥嘌呤的第六位氧原子產(chǎn)生主要的DNA烷基化(甲基化)作用，同時(shí)也會(huì)與鳥嘌呤的第七位氮原子發(fā)生次要的附加性烷基化作用，因此隨后發(fā)生的細(xì)胞毒性被認(rèn)為是與這些異常修復(fù)的甲基化合物有關(guān)。

替莫唑胺Temozolomide采用口服給藥的方式，可采用放射治療同步進(jìn)行輔助性治療，可用于治療新診斷的多形性神經(jīng)膠母細(xì)胞瘤或復(fù)發(fā)性惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤，在治療過(guò)程中需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)化療過(guò)程中嗜中性白血球以及血小板的數(shù)量，避免發(fā)生血液毒性的副作用。